糖苷是天然藥物的修飾基團,增強了小分子藥物的水溶性與制劑成藥的可操作性。野葛是一種豆科植物,其根富含多種異黃酮糖苷類化合物,具有降血脂、抗腫瘤,預防骨質疏松和女性更年期綜合癥等功效。挖掘野葛根中催化異黃酮糖苷形成的糖基轉移酶,對于新藥合成與老藥糖基化改造具有重要的應用價值。
中國科學院植物種質創新與特色農業重點實驗室天然產物合成生物學學科組助理研究員黎佳和博士研究生李兆波在章焰生研究員的指導下,從野葛根中分離了7個根中高量表達的糖基轉移酶基因,并利用酵母與原核生物蛋白表達系統對這些基因的功能進行了分析,結果表明糖基轉移酶PlUGT1(UGT88E12)和PlUGT13(UGT88H1)分別催化大豆苷元、染料木素和芒柄花素轉化成大豆苷、染料木苷和芒柄花苷,其中PlUGT1的活性明顯高于PlUGT13;PlUGT1對異黃酮底物具有較高的專一性,而PlUGT13對異黃酮和其它黃酮類物質的催化活性無顯著差異;借助野葛植物懸浮細胞系,該研究組還分析了PIUGT基因表達與大豆苷物質代謝積累的相關性,結果顯示PIUGT1基因的表達與大豆苷的生物合成呈正相關,而PIUGT13的表達與大豆苷的積累無明顯相關。這些結果均表明PlUGT1是催化異黃酮7-O-糖苷形成的關鍵酶分子。
該研究得到國家自然基金(31170284)和中國科學院知識創新工程(KSCX2-EW-J-20)的支持,相關研究結果已在國際學術期刊Plant Cell Reports上在線發表。
Functional characterization of glucosyltransferases in yeast