印楝(楝科)是一種典型的熱帶-亞熱帶多用途傳統藥用植物。美國國家科學院將其報道為“解決全球問題之樹”,又稱之為“21世紀之樹”。印楝不同部位,包括樹皮、根、種子、果實、葉子和花等,被廣泛用于治療潰瘍、胃腸道疾病、糖尿病和傳染病等。現代藥理表明,印楝具有降血糖、抗瘧疾、抗氧化、抗寄生蟲等廣泛的藥理活性。目前,印楝中已報道300多種化合物,為其廣泛的藥理活性提供了化學基礎。然而,傳統植物化學方法在揭示具有某種藥物活性的化合物如該植物中的抗氧化化合物時,需要耗費大量時間和精力。
中科院植物種質創新與特色農業重點實驗室、武漢植物園藥用植物化學生物學學科組助理研究員范民霞在郭明全研究員的指導下,基于藥物靶向親和超濾技術(UF-LC-MS),從印楝復雜的提取物中同時篩選和鑒定出具有較好抗氧化活性的小分子配體。首先結合印楝不同部位總黃酮和總多酚含量測定和抗氧化活性篩選活性部位。隨后,利用UF-LC-MS方法從印楝乙酸乙酯活性部位篩選出3個具有潛在抗氧化活性的單體化合物。同時,利用分子對接技術對篩選的單體化合物進行分子模擬驗證,進一步揭示其與酶的相互作用機制。這些結果為印楝的應用提供了科學依據,有助于對其進行可持續開發與利用。
上述研究成果以“Potential Antioxidative Components in Azadirachta indica Revealed by Bio-Affinity Ultrafiltration with SOD and XOD”為題,發表在藥物化學領域JCR TOP 10%國際學術期刊Antioxidants上。武漢植物園范民霞、陳桂林分別為論文第一、第二作者,武漢植物園郭明全研究員為論文通訊作者。該研究工作得到湖北省自然科學基金-青年項目(2021CFB263)的資助。
圖 活性成分篩選流程